SÍNTESE E AVALIAÇÃO DAS ATIVIDADES ANTIMICROBIANA E ANTITUBERCULOSE DE N-ACILHIDRAZONAS DERIVADAS DE ISONIAZIDA

Ana Carolina Ramos Gimenes¹ - anagimenes1411@gmail.com

Vanessa Guimarães Alves¹ - vanessa.olher@ifpr.edu.br

RESUMO: A Tuberculose pertence a um grupo de doenças denominadas Doenças Negligenciadas que se manifestam majoritariamente em regiões pobres, pois carecem de saneamento básico, água potável, etc. Com esse fator socioeconômico, estas doenças não recebem o mesmo investimento para pesquisa e desenvolvimento que outras doenças, como a AIDS, assim sendo, a tuberculose, causada pela bactéria Mycobacterium tuberculosis H37Rv, é extremamente disseminada nestes ambientes insalubres. Além disso, a situação clínica se agrava com o advento das cepas bacterianas as quais são versões mais resistentes das bactérias comuns, as quais contribuem também para uma maior incidência de casos de tuberculose multirresistente aos fármacos já existentes na atualidade, que são isoniazida, rifampicina, pirazinamida e etambutol. E mesmo com o grande avanço da química medicinal nos dias atuais, ainda há fármacos disponíveis no mercado que além de estarem se tornando obsoletos, estes possuem alta toxicidade para as células humanas. Assim, o desafio da atualidade encontra-se no desenvolvimento de compostos a partir dos já usados ou a criação de ovos que possam prover um menor dano em uma menor concentração inibitória mínima (CIM), para que o tratamento de doenças bacterianas seja mais eficaz. Em vista disso, e em conjunto a extensa pesquisa já desenvolvida na literatura este trabalho explorou o potencial químico da classe de compostos das N- acilhidrazonas no que tange a seu potencial antituberculose e antimicrobiana. Assim sintetizou-se por meio da pela condensação equimolar em meio a etanol e catálise ácida três destas moléculas utilizando-se como reagentes: aldeído metoxilado + isoniazida, aldeído sem grupo substituinte + isoniazida e aldeído hidroxilado + isoniazida. Estas tiveram um rendimento, respectivamente, 91%, 77% e 95% de substâncias puras, de acordo com Cromatografia em Camada Delgada (CCD). E foi feita uma avaliação dos produtos obtidos por meio de ponto de fusão do ponto de fusão (P.F), que resultou na média de, respectivamente, 119ºC á 125ºC, 176ºC á 178ºC, e > 260ºC. Ademais, verificou-se sua CIM por meio do teste de REMA que seu desempenho biológico foi, respectivamente de, 0.24μg/mL, em andamento e 0,12 μg/mL. Apesar de todos os estudos realizados ainda é necessário pesquisas mais intensas sobre o potencial das N-acilhidrazonas sintetizadas.

Palavras-chaves: tuberculose, N-acilhidrazonas, doenças negligenciadas, hidrazona, fármacos

¹ Instituto Federal do Paraná - IFPR Paranavaí